Цефподоксима проксетил: почему, когда и как?

10.05.2016

Статья в формате PDF.

Профессия врача – ​уникальный и чрезвычайно показательный пример того, что процесс самосовершенствования и самообразования не завершается на этапе получения диплома. Дебют в реальной клинической практике, непосредственный контакт с пациентами, разными по возрасту, полу, отягощающим состояниям и др., в большинстве случаев служит отправной точкой к более глубокому изучению врачом нюансов и особенностей фармакотерапевтических стратегий. Согласно данным ГЭЦ МЗ Украины «Государственный реестр лекарственных средств Украины», по состоянию на 24.03.2016 г. в нашей стране зарегистрировано 12 488 лекарственных средств, значительную часть из которых составляют антибактериальные препараты (АБП) – ​как оригинальные молекулы, так и их генерики. Хорошо знакомым и часто назначаемым украинскими специалистами АБП является цефподоксима проксетил – ​Цефодокс компании «Мегаком».

Почему среди многочисленной «антибактериальной армии» врачи отдают предпочтение именно цефподоксиму проксетилу? В каждом из случаев клиницисты приводят различные и при этом достаточно веские аргументы.
Во-первых, цефподоксима проксетил – ​представитель цефалоспоринов III поколения – ​обладает широким спектром антибактериальной активности, охватывающим «тройку лидеров» в структуре причин бактериальной респираторной патологии (а именно Streptococcus pneumoniaе, Haemophilus influenzaе, Moraxella catarrhalis) и включающим Escherichia coli, доминирующую среди патогенов, провоцирующих инфекции мочевой системы (табл.).

tabl-spectr

Во-вторых, цефподоксима проксетил предназначен для перорального применения, что согласуется с мировой тенденцией к сокращению частоты использования в амбулаторной практике инъекционных форм АБП. Как известно, парентеральная терапия финансово более затратная, а в детской практике – ​еще и сопряжена с дополнительными рисками, психоэмоциональным стрессом.
Причина № 3 – ​возможность избежать таких распространенных негативных эффектов приема АБП, как нарушения качественного и количественного состава микрофлоры кишечника, антибиотикассоциированная диарея. Закономерно, что появление дополнительных проблем со здоровьем, связанных с лечением, ставит под угрозу главное – ​доверие пациента к специалисту и его готовность соблюдать врачебные назначения, а порой вынуждает больного самовольно прекратить антибиотикотерапию. Чем это чревато, напоминать не нужно. Цефодокс изготовлен по технологии пролекарств, что под­разумевает преобразование цефподоксима проксетила в активный метаболит цефподоксим в тонком кишечнике, что сводит к минимуму вероятность повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и позволяет обеспечить высокий уровень комплайенса у пациентов.
Среди распространенных доводов в пользу приема Цефодокса, которые и предопределяют его безукоризненную репутацию среди врачей и пациентов (к слову, Цефодокс присутствует на отечественном фармацевтическом рынке уже 10 лет, но его популярность не только не снижается, но и стремительно возрастает), перечисляются хорошее распределение в органах и тканях; создание высоких концентраций в легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной и воспалительной жидкости, плазме крови; обширная доказательная база, «азы» которой были заложены еще в 90-е годы ХХ века известными учеными из Японии и США, др.
Педиатры, как правило, акцентируют внимание на наличии детской формы (Цефодокс представлен в таблетках по 100 и 200 мг и в суспензии для детей от 5 мес) и его безопасности у данного контингента больных.
Перечень нозологий, при которых целесообразно использование Цефодокса, достаточно широк. В рамках данной публикации мы постараемся информативно и при этом лаконично обосновать подходы к применению АБП у пациентов с такими патологиями, как тонзиллофарингит, отит, негоспитальная пневмония и инфекции мочевых путей, в довольно необычном формате «шпаргалки» для врача первичного звена, отвечающей на вопросы, когда и как использовать цефподоксима проксетил?


 

Острый бактериальный риносинусит

Ключевые возбудители: S. pneumoniaе, H. influenzae, M. сatarrhalis, S. aureus.
Тактика назначения АБП: согласно приказу МЗ Украины от 11.02.2016 г. № 85, АБП первой линии – ​амоксициллин/клавуланат или макролиды (при атипичной флоре или наличии противопоказаний к применению защищенных пенициллинов), АБП второй линии – ​цефалоспорины III поколения или фторхинолоны. В амбулаторной практике предпочтительны пероральные формы.
Точка приложения цефподоксима проксетила: АБП второй линии. Рационально его применение при подозрении на этиологическую роль грамотрицательной флоры и в случае рецидивирующего течения заболевания.
Дозировка:
• взрослые и дети старше 12 лет: 200 мг 2 р/сут;
• дети в возрасте от 5 мес до 12 лет: суспензия в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимально – ​400 мг) в 2 приема.
Длительность курса лечения: зависит от тяжести патологии, определяется индивидуально.

Тонзиллофарингит бактериальной этиологии

Ключевые возбудители: отчетливо доминирует S. pyogenes, возможные копатогены – ​S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробы.
Тактика назначения АБП: показаны при суммарном показателе по шкале Centor ≥3 балла; золотой стандарт лечения – ​пенициллины, защищенные пенициллины, при рецидивирующем течении – ​цефалоспорины.
Точка приложения цефподоксима проксетила: незаменим при тяжелом и рецидивирующем течении, а также у пациентов с низкой приверженностью к лечению.
Дозировка:
• взрослые и дети старше 12 лет: 200 мг 2 р/сут;
• дети в возрасте от 5 мес до 12 лет: суспензия в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимально – ​400 мг) в 2 приема.
Длительность курса лечения: зависит от тяжести патологии, определяется индивидуально.

Острый средний отит

Ключевые возбудители: H. influenzae, S. pneumoniaе, M. сatarrhalis.
Тактика назначения АБП: АБП назначают всем детям младше 6 мес; детям в возрасте от 6 мес до 2 лет, если диагноз не вызывает сомнений; у пациентов старше 2 лет, если заболевание имеет тяжелое течение или стандартное лечение оказалось неэффективным. В соответствии с согласительным документом The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy, при отсутствии указаний на прием АБП в предшествующий месяц используют амоксициллин, если с момента применения АБП прошло менее 1 мес, рекомендуется использование защищенных пенициллинов, цефуроксима аксетила, цефподоксима проксетила, при сложности перорального введения назначается цефтриаксон парентерально.
Точка приложения цефподоксима проксетила: может назначаться в качестве стартового лечения, если пациент использовал АБП в предшествующий месяц, актуален в случае частых рецидивов заболевания.
Дозировка:
• взрослые и дети старше 12 лет: 100 мг 2 р/сут;
• дети в возрасте от 5 мес до 12 лет: суспензия в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимально – ​400 мг) в 2 приема.
Длительность курса лечения: зависит от тяжести патологии, определяется индивидуально.

Негоспитальная пневмония

Ключевые возбудители: S. pneumoniaе, M. pneumoniae, C. pneumoniae, H. influenzae, респираторные вирусы (I клиническая группа), S. pneumoniaе, H. influenzae, S. aureus, M. сatarrhalis, грамнегативная флора (II клиническая группа).
Тактика назначения АБП: согласно приказу МЗ Украины от 19.03.2007 г. № 128, АБП составляют основу лечения негоспитальной пневмонии. В качестве стартовой терапии у пациентов I клинической группы применяют аминопенициллин или макролид, при неэффективности – ​макролид либо респираторный фторхинолон соответственно. Во II клинической группе препаратом первой линии является амоксициллин/клавуланат или цефуроксим аксетил перорально, при неэффективности лечения необходимо добавить макролид либо заменить препарат на монотерапию респираторным фторхинолоном.
Точка приложения цефподоксима проксетила: рекомендуется применять как стартовый АБП у детей с легким/среднетяжелым течением негоспитальной пневмонии, которые не были вакцинированы, а также в качестве второго шага ступенчатой терапии.
Дозировка:
• взрослые и дети старше 12 лет: 100-200 мг 2 р/сут;
• дети в возрасте от 5 мес до 12 лет: суспензия в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимально – ​400 мг) в 2 приема.
Длительность курса лечения: зависит от тяжести патологии, определяется индивидуально.

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит, пиелонефрит)

Ключевые возбудители: E. coli (более чем в 80% случаев цистита), S. saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Тактика назначения АБП у взрослых: при неосложненном цистите у женщин наряду с фосфомицином, нитрофурантоином и пивмециллинамом (первая линия) в качестве альтернативы может назначаться терапия фторхинолонами или цефалоспоринами (например, цефподоксима проксетилом курсом 3 дня, продолжительность приема при наличии факторов риска осложненного течения патологии увеличивают до 7 дней).
Тактика назначения АБП у детей: в соответствии с положениями руководства авторитетного руководства EAU-ESPU (2015), оптимально применять комбинацию цефтазидим + ампициллин или ампициллин + аминогликозиды (у детей в возрасте до 6 мес) и цефалоспорины III поколения (у пациентов старше 6 мес)
Точка приложения цефподоксима проксетила: альтернатива эмпирической терапии при цистите у женщин (в т.  ч. у беременных), альтернативная эмпирическая терапия пиелонефрита (10-дневный курс), что указано в рекомендациях EAU‑2015. Широко применяется у детей старше 6 мес при не­осложненных инфекциях мочевых путей.
Дозировка:
• взрослые и дети старше 12 лет: острый пиелонефрит – ​200 мг 2 р/сут, цистит – ​100 мг 2 р/сут;
• дети в возрасте от 5 мес до 12 лет: суспензия в дозе 8-10 мг/кг массы тела в сутки (максимально – ​400 мг) в 2 приема.
Длительность курса лечения: зависит от тяжести патологии, определяется индивидуально.

Общие рекомендации по использованию Цефодокса

1. Таблетки необходимо принимать во время еды.
2. При нарушении функции печени и у больных пожилого возраста с нормальной деятельностью почек коррекции дозы не требуется.
3. Готовую суспензию принимают не ранее чем через 5 мин после приготовления; ее следует хранить в холодильнике не более 14 дней.
4. Противопоказаниями к применению являются подтвержденная повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам (перекрестная реактивность регистрируется у 5-10% случаев), нарушения всасывания.
5. При беременности Цефодокс назначают только в случае обоснованной необходимости.
6. Препарат проникает в грудное молоко.
7. Нежелательно сочетание цефподоксима с антацидами и Н2-блокаторами (снижается его биодоступность), петлевыми диуретиками (повышается нефротоксичность).

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 7 (380), квітень 2016 р.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Інфекційні захворювання

27.03.2024 Терапія та сімейна медицина Бенфотіамін: фокус на терапевтичний потенціал

Тіамін (вітамін В1) – важливий вітамін, який відіграє вирішальну роль в енергетичному обміні та метаболічних процесах організму загалом. Він необхідний для функціонування нервової системи, серця і м’язів. Дефіцит тіаміну (ДТ) спричиняє різноманітні розлади, зумовлені ураженням нервів периферичної та центральної нервової системи (ЦНС). Для компенсації ДТ розроблено попередники тіаміну з високою біодоступністю, представником яких є бенфотіамін. Пропонуємо до вашої уваги огляд досліджень щодо корисних терапевтичних ефектів тіаміну та бенфотіаміну, продемонстрованих у доклінічних і клінічних дослідженнях....

24.03.2024 Гастроентерологія Терапія та сімейна медицина Основні напрями використання ітоприду гідрохлориду в лікуванні патології шлунково-кишкового тракту

Актуальність проблеми порушень моторної функції шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за останні десятиліття значно зросла, що пов’язано з великою поширеністю в світі та в Україні цієї патології. Удосконалення фармакотерапії порушень моторики ШКТ та широке впровадження сучасних лікарських засобів у клінічну практику є на сьогодні важливим завданням внутрішньої медицини....

24.03.2024 Кардіологія Терапія та сімейна медицина Розувастатин і розувастатин/езетиміб у лікуванні гіперхолестеринемії

Дисліпідемія та атеросклеротичні серцево-судинні захворювання (АСССЗ) є провідною причиною передчасної смерті в усьому світі (Bianconi V. et al., 2021). Гіперхолестеринемія – ​третій за поширеністю (після артеріальної гіпертензії та дієтологічних порушень) фактор кардіоваскулярного ризику в світі (Roth G.A. et al., 2020), а в низці європейських країн і, зокрема, в Польщі вона посідає перше місце. Актуальні дані свідчать, що 70% дорослого населення Польщі страждають на гіперхолестеринемію (Banach M. et al., 2023). Загалом дані Польщі як сусідньої східноєвропейської країни можна екстраполювати і на Україну....

24.03.2024 Терапія та сімейна медицина Життя в дослідженні нових ліків

Однією із найвагоміших знахідок із часу відкриття дигіталісу Нобелівський комітет назвав синтез і дослідження β-блокаторів, які зараз мають провідні стабільні позиції у лікуванні більшості серцево-судинних хвороб (ішемічна хвороба серця – ​стенокардія, гострий коронарний синдром, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахіаритмії) (Радченко О.М., 2010). Це епохальне відкриття зроблено під керівництвом британського фармаколога Джеймса Блека (James Whyte Black), який отримав за нього Нобелівську премію в 1988 році. ...