Антигипертензивные (гипотензивные) средства

17.07.2015

Антигипертензивные средства – это препараты, которые снижают артериальное давление (АД) и применяются для лечения больных с гипертонической болезнью (ГБ) или симптоматической артериальной гипертензией (АГ). Величина АД зависит от эластичности сосудистой стенки, общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), работы сердца и почек.

Объект фармакологического действия гипотензивных препаратов – разные звенья механизма регуляции сосудистого тонуса, включающие прессорный (вазоконстрикторный) и депрессорный (вазодилатирующий) компоненты, которые реализуются с помощью нейрогуморальных факторов (табл. 1).

Таб1Без имени-1

Механизм действия антигипертензивных средств связан с их влиянием на разные звенья регуляции АД (рис.):
– нервную систему: кору больших полушарий, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные нервы и адренорецепторы;
– структуры, не относящиеся к нервной системе: гладкую мускулатуру стенок сосудов, миокард, эндокринную систему, почечный диурез, тканевой метаболизм.
Учитывая вышеизложенное, в таблице 2 представлена классификация средств для лечения пациентов с ГБ.

РисБез имени-1
Рис. Локализация действия антигипертензивных средств

Препараты, снижающие активность симпатического отдела нервной системы, представлены в таблице 3.

Таб2и3Без имени-1

Механизм действия
Механизм действия центральных α2-адреномиметиков связан с возбуждением пресинаптических α2-АР сосудодвигательного центра, оказывающих замедляющее действие на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, что проявляется в снижении центрального симпатического влияния на артерии и сердце. Агонисты имидазолиновых рецепторов стимулируют последние в сосудодвигательном центре, угнетая при этом высвобождение катехоламинов и их влияние на сердечно-сосудистую систему. Симпатолитики нарушают синтез и депонирование катехоламинов в везикулах, что способствует уменьшению запасов медиаторов (норадреналина, адреналина и дофамина) в пресинаптических окончаниях нейронов и снижению сосудосуживающего действия катехоламинов.
β-Адреноблокаторы, блокируя β1-АР, уменьшают сердечный выброс и систолическое АД, а также частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению АД. В механизме антигипертензивного действия β-адреноблокаторов также имеет значение уменьшение высвобождения ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона, уменьшению ОПСС и задержке натрия и воды в организме, α1-адреноблокаторы блокируют α1-AP периферических сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов связан с нарушением проведения сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.

ВЫх1Без имени-1

Перечень препаратов
Глоссарий
Ангиогензин II – сосудосуживающий полипептид, повышающий АД.
ГБ – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся в основном устойчиво высоким АД.
ГК – обострение ГБ.
Гипотензивное (антигипертензивное) действие – снижение АД.
Катехоламины – группа физиологически активных веществ сходной химической структуры, являющихся медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормоном (адреналин).
ОПСС – сопротивление периферических сосудов току крови (тонус сосудов).
Сердечный выброс – объем крови, выталкиваемый сердцем за одно сокращение; показатель сократительной функции сердца.

Классификация периферических сосудорасширяющих средств представлена в таблице 4.

Таб4Без имени-1

Механизм действия
Периферические вазодилататоры и миотропные спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру периферических сосудов, что связано с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку.

Вых2Без имени-1

Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов состоит в следующем: открытие калиевых каналов и выход ионов калия из клетки → уменьшение поступления в клетку ионов кальция → снижение тонуса гладких мышц сосудов → расширение сосудов → снижение АД. ИАПФ связывают АПФ и тем самым блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является эндогенным вазопрессорным веществом (суживает сосуды, повышает продукцию альдостерона и вазопрессина, способствует повышению жесткости сосудистой стенки, стимулирует симпатическую иннервацию). ИАПФ снижают активность симпатической системы, тормозят процесс гипертрофии мышц сосудов и миокарда. Антагонисты рецепторов ангиотензина II блокируют рецепторы ангиотензина II сосудов, что также приводит к устранению эффектов ангиотензина II (в т. ч. его стимулирующего действия на высвобождение альдостерона и активацию симпатической нервной системы) и снижению АД. Антагонисты кальция блокируют свободный транспорт ионов кальция в миофибриллах. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки приводит к снижению тонуса сосудов и АД.

Віх3Без имени-1

Глоссарий
АПФ – фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Гипертрофия – разрастание ткани.
Миофибрилла – мышечное волокно.


Фармакология-Cito: Учебник. – Под ред. С.М. Дороговоз. – Харьков: Издательство «СИМ»,
2008. – 236 с. – С. 80-86.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина

17.04.2021 Терапія та сімейна медицина Аденурік® — «Препарат року 2020»!

4 грудня 2020 року відбулася XXI церемонія нагородження професіоналів фармацевтичної галузі України «Панацея». Вперше в історії захід проводили в режимі прямої трансляції, тож усі охочі могли «відвідати» урочистості, не виходячи з дому, та вшанувати переможців віртуальними оплесками. Колориту святу додали вишукані роботи художника Олександра Клименка, котрі використовувалися для оформлення, яскраві перформанси та сміливі експерименти театру «Київ Модерн-балет» Раду Поклітару. Так символічно організатори втілили ідею, що лікують не лише медикаменти – мистецтво теж може зцілювати....

17.04.2021 Терапія та сімейна медицина Цефдінір – новий антибіотик для лікування респіраторних інфекцій у дорослих і дітей

У сучасних клінічних настановах як емпіричну антибіотикотерапію нетяжких респіраторних інфекцій рекомендовано використовувати пероральні цефалоспорини III покоління [1‑3]. Крім високої активності щодо передбачуваних збудників, цим препаратам властиві сприятливий профіль безпеки та хороша переносимість, здатність створювати високі концентрації в сироватці крові, а також у вогнищі запалення. Віднедавна на фармацевтичному ринку України представлений цефалоспорин ІІІ покоління цефдінір (3-ДІНІР, Корпорація «Артеріум») [4]; препарат доступний у формі капсул 300 мг для лікування дорослих і підлітків віком від 13 років, а вже незабаром з’явиться спеціальна дитяча форма – порошок для оральної суспензії, що призначений для використання в дітей від 6 міс до 12 років. Молекула цефдініру не широко представлена в Україні, тому цей антибіотик є новим не лише для лікарів і пацієнтів, а й для локальних інфекційних патогенів. Отже, в подальші роки можна сподіватися на низьку резистентність мікроорганізмів до цього препарату....

12.04.2021 Терапія та сімейна медицина Національна наукова медична бібліотека України – головна медична книгозбірня України: 90-років пройденого шляху

90 років тому (6 листопада 1930 року) було засновано Національну наукову медичну бібліотеку України (ННМБУ) як Київську державну медичну бібліотеку Народного Комісаріату охорони здоров’я України. У 1934 році вона розташовувалася в приміщенні університетської бібліотеки (вул. Володимирська, 58). Серед перших читачів – видатні вчені: О. Богомолець, М. Стражеско, О. Кримов, В. Чаговець, М. Яновський і багато інших. Під час Другої світової війни все майно було спалене окупантами....

05.04.2021 Терапія та сімейна медицина Вікова макулярна дегенерація: сучасні аспекти патогенезу, діагностики та лікування

Вікова макулярна дегенерація (ВМД) – хронічне прогресуюче захворювання, за якого уражається центральна ділянка сітківки (макула). В пацієнтів із ВМД погіршується центральний зір; периферичний зір не змінюється. Згідно з даними Європейської асоціації ретинологів (2017), найбільша частка випадків сліпоти та значного зниження зору в Європі спричинена саме ВМД. У подальших десятиліттях очікується зростання рівня захворюваності на ВМД у зв’язку зі збільшенням тривалості життя та старінням популяції. Сьогодні 1 із 4 європейців віком >60 років хворіє на ВМД. Ураховуючи поширеність захворювання та дані статистики, йдеться про 34 млн хворих із ВМД у Європі. Вчені оцінюють, що до 2050 р. поширеність цього захворювання зросте на 20%. Значне зниження зору, спричинене пізньою стадією ВМД, суттєво погіршує якість життя та функціональні можливості пацієнта. Збільшення поширеності ВМД у майбутньому може стати серйозним медичним і соціально-економічним викликом для країн Європи....