Антигипертензивные (гипотензивные) средства

17.07.2015

Антигипертензивные средства – это препараты, которые снижают артериальное давление (АД) и применяются для лечения больных с гипертонической болезнью (ГБ) или симптоматической артериальной гипертензией (АГ). Величина АД зависит от эластичности сосудистой стенки, общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), работы сердца и почек.

Объект фармакологического действия гипотензивных препаратов – разные звенья механизма регуляции сосудистого тонуса, включающие прессорный (вазоконстрикторный) и депрессорный (вазодилатирующий) компоненты, которые реализуются с помощью нейрогуморальных факторов (табл. 1).

Таб1Без имени-1

Механизм действия антигипертензивных средств связан с их влиянием на разные звенья регуляции АД (рис.):
– нервную систему: кору больших полушарий, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные нервы и адренорецепторы;
– структуры, не относящиеся к нервной системе: гладкую мускулатуру стенок сосудов, миокард, эндокринную систему, почечный диурез, тканевой метаболизм.
Учитывая вышеизложенное, в таблице 2 представлена классификация средств для лечения пациентов с ГБ.

РисБез имени-1
Рис. Локализация действия антигипертензивных средств

Препараты, снижающие активность симпатического отдела нервной системы, представлены в таблице 3.

Таб2и3Без имени-1

Механизм действия
Механизм действия центральных α2-адреномиметиков связан с возбуждением пресинаптических α2-АР сосудодвигательного центра, оказывающих замедляющее действие на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, что проявляется в снижении центрального симпатического влияния на артерии и сердце. Агонисты имидазолиновых рецепторов стимулируют последние в сосудодвигательном центре, угнетая при этом высвобождение катехоламинов и их влияние на сердечно-сосудистую систему. Симпатолитики нарушают синтез и депонирование катехоламинов в везикулах, что способствует уменьшению запасов медиаторов (норадреналина, адреналина и дофамина) в пресинаптических окончаниях нейронов и снижению сосудосуживающего действия катехоламинов.
β-Адреноблокаторы, блокируя β1-АР, уменьшают сердечный выброс и систолическое АД, а также частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению АД. В механизме антигипертензивного действия β-адреноблокаторов также имеет значение уменьшение высвобождения ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона, уменьшению ОПСС и задержке натрия и воды в организме, α1-адреноблокаторы блокируют α1-AP периферических сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов связан с нарушением проведения сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.

ВЫх1Без имени-1

Перечень препаратов
Глоссарий
Ангиогензин II – сосудосуживающий полипептид, повышающий АД.
ГБ – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся в основном устойчиво высоким АД.
ГК – обострение ГБ.
Гипотензивное (антигипертензивное) действие – снижение АД.
Катехоламины – группа физиологически активных веществ сходной химической структуры, являющихся медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормоном (адреналин).
ОПСС – сопротивление периферических сосудов току крови (тонус сосудов).
Сердечный выброс – объем крови, выталкиваемый сердцем за одно сокращение; показатель сократительной функции сердца.

Классификация периферических сосудорасширяющих средств представлена в таблице 4.

Таб4Без имени-1

Механизм действия
Периферические вазодилататоры и миотропные спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру периферических сосудов, что связано с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку.

Вых2Без имени-1

Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов состоит в следующем: открытие калиевых каналов и выход ионов калия из клетки → уменьшение поступления в клетку ионов кальция → снижение тонуса гладких мышц сосудов → расширение сосудов → снижение АД. ИАПФ связывают АПФ и тем самым блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является эндогенным вазопрессорным веществом (суживает сосуды, повышает продукцию альдостерона и вазопрессина, способствует повышению жесткости сосудистой стенки, стимулирует симпатическую иннервацию). ИАПФ снижают активность симпатической системы, тормозят процесс гипертрофии мышц сосудов и миокарда. Антагонисты рецепторов ангиотензина II блокируют рецепторы ангиотензина II сосудов, что также приводит к устранению эффектов ангиотензина II (в т. ч. его стимулирующего действия на высвобождение альдостерона и активацию симпатической нервной системы) и снижению АД. Антагонисты кальция блокируют свободный транспорт ионов кальция в миофибриллах. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки приводит к снижению тонуса сосудов и АД.

Віх3Без имени-1

Глоссарий
АПФ – фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Гипертрофия – разрастание ткани.
Миофибрилла – мышечное волокно.


Фармакология-Cito: Учебник. – Под ред. С.М. Дороговоз. – Харьков: Издательство «СИМ»,
2008. – 236 с. – С. 80-86.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина

28.01.2021 Терапія та сімейна медицина Хірургія, ортопедія та анестезіологія Конгрес анестезіологів України: фокус на антибіотикорезистентність

25-26 вересня відбувся Конгрес анестезіологів України, в якому взяли участь близько ста найкращих спікерів з України, Великої Британії, Польщі, Ізраїлю, Німеччини, Франції, Італії, Російської Федерації, Білорусі та близько 3 тис. слухачів. У рамках заходу висвітлювалися теми, найбільш актуальні для практикуючих анестезіологів та лікарів суміжних спеціальностей. Утім з огляду на реалії сьогодення фокус обговорення було зосереджено на раціональній антибактеріальній терапії. ...

27.01.2021 Терапія та сімейна медицина Хірургія, ортопедія та анестезіологія Конгрес анестезіологів України 2020: фокус на COVID‑19

25-26 вересня у режимі онлайн-конференції відбувся Конгрес анестезіологів України. У рамках заходу близько 100 провідних фахівців з України, Великої Британії, Польщі, Ізраїлю, Німеччини, Франції, Італії, РФ, Білорусі ділилися своїм клінічним досвідом менеджменту пацієнтів із тяжким перебігом COVID‑19. ...

27.01.2021 Пульмонологія та оториноларингологія Терапія та сімейна медицина Цефдінір у лікуванні інфекцій дихальних шляхів: ефективність, безпечність, зручність застосування

У цій статті розглянуті особливості застосування цефалоспорину ІІІ покоління – ​цефдініру в лікуванні таких респіраторних інфекцій, як позалікарняна пневмонія (ПЛП), загострення хронічного бронхіту (ЗХБ), гострий середній отит, фарингіт, тонзиліт і гострий бактеріальний риносинусит (ГБРС). Представлені дані клінічних досліджень з ефективності цефдініру та результати порівняльних випробувань препарату з фторхінолонами, пеніцилінами, а також з іншими цефалоспоринами. ...

27.01.2021 Алергія та імунологія Пульмонологія та оториноларингологія Терапія та сімейна медицина GINA-2020: що нового? Global Initiative for Asthma, перегляд 2020 р.

Бронхіальна астма (БА) – ​гетерогенне захворювання, що зазвичай характеризується хронічним запаленням дихальних шляхів. Діагностується за наявності в анамнезі респіраторних симптомів, таких як свистячі хрипи, задишка, стиснення в грудях і кашель, які змінюються з часом та за інтенсивністю, а також нестійкого обмеження повітряного потоку на видиху....