Антигипертензивные (гипотензивные) средства

17.07.2015

Антигипертензивные средства – это препараты, которые снижают артериальное давление (АД) и применяются для лечения больных с гипертонической болезнью (ГБ) или симптоматической артериальной гипертензией (АГ). Величина АД зависит от эластичности сосудистой стенки, общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), работы сердца и почек.

Объект фармакологического действия гипотензивных препаратов – разные звенья механизма регуляции сосудистого тонуса, включающие прессорный (вазоконстрикторный) и депрессорный (вазодилатирующий) компоненты, которые реализуются с помощью нейрогуморальных факторов (табл. 1).

Таб1Без имени-1

Механизм действия антигипертензивных средств связан с их влиянием на разные звенья регуляции АД (рис.):
– нервную систему: кору больших полушарий, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные нервы и адренорецепторы;
– структуры, не относящиеся к нервной системе: гладкую мускулатуру стенок сосудов, миокард, эндокринную систему, почечный диурез, тканевой метаболизм.
Учитывая вышеизложенное, в таблице 2 представлена классификация средств для лечения пациентов с ГБ.

РисБез имени-1
Рис. Локализация действия антигипертензивных средств

Препараты, снижающие активность симпатического отдела нервной системы, представлены в таблице 3.

Таб2и3Без имени-1

Механизм действия
Механизм действия центральных α2-адреномиметиков связан с возбуждением пресинаптических α2-АР сосудодвигательного центра, оказывающих замедляющее действие на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, что проявляется в снижении центрального симпатического влияния на артерии и сердце. Агонисты имидазолиновых рецепторов стимулируют последние в сосудодвигательном центре, угнетая при этом высвобождение катехоламинов и их влияние на сердечно-сосудистую систему. Симпатолитики нарушают синтез и депонирование катехоламинов в везикулах, что способствует уменьшению запасов медиаторов (норадреналина, адреналина и дофамина) в пресинаптических окончаниях нейронов и снижению сосудосуживающего действия катехоламинов.
β-Адреноблокаторы, блокируя β1-АР, уменьшают сердечный выброс и систолическое АД, а также частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению АД. В механизме антигипертензивного действия β-адреноблокаторов также имеет значение уменьшение высвобождения ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона, уменьшению ОПСС и задержке натрия и воды в организме, α1-адреноблокаторы блокируют α1-AP периферических сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов связан с нарушением проведения сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.

ВЫх1Без имени-1

Перечень препаратов
Глоссарий
Ангиогензин II – сосудосуживающий полипептид, повышающий АД.
ГБ – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся в основном устойчиво высоким АД.
ГК – обострение ГБ.
Гипотензивное (антигипертензивное) действие – снижение АД.
Катехоламины – группа физиологически активных веществ сходной химической структуры, являющихся медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормоном (адреналин).
ОПСС – сопротивление периферических сосудов току крови (тонус сосудов).
Сердечный выброс – объем крови, выталкиваемый сердцем за одно сокращение; показатель сократительной функции сердца.

Классификация периферических сосудорасширяющих средств представлена в таблице 4.

Таб4Без имени-1

Механизм действия
Периферические вазодилататоры и миотропные спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру периферических сосудов, что связано с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку.

Вых2Без имени-1

Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов состоит в следующем: открытие калиевых каналов и выход ионов калия из клетки → уменьшение поступления в клетку ионов кальция → снижение тонуса гладких мышц сосудов → расширение сосудов → снижение АД. ИАПФ связывают АПФ и тем самым блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является эндогенным вазопрессорным веществом (суживает сосуды, повышает продукцию альдостерона и вазопрессина, способствует повышению жесткости сосудистой стенки, стимулирует симпатическую иннервацию). ИАПФ снижают активность симпатической системы, тормозят процесс гипертрофии мышц сосудов и миокарда. Антагонисты рецепторов ангиотензина II блокируют рецепторы ангиотензина II сосудов, что также приводит к устранению эффектов ангиотензина II (в т. ч. его стимулирующего действия на высвобождение альдостерона и активацию симпатической нервной системы) и снижению АД. Антагонисты кальция блокируют свободный транспорт ионов кальция в миофибриллах. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки приводит к снижению тонуса сосудов и АД.

Віх3Без имени-1

Глоссарий
АПФ – фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Гипертрофия – разрастание ткани.
Миофибрилла – мышечное волокно.


Фармакология-Cito: Учебник. – Под ред. С.М. Дороговоз. – Харьков: Издательство «СИМ»,
2008. – 236 с. – С. 80-86.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина

22.10.2020 Терапія та сімейна медицина Еволюція та сучасні підходи до ведення пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю та коморбідними станами

Лікування серцевої недостатності (СН) та досягнення її тривалої компенсації є вельми складним процесом. Адже нерідко виникає резистентність до діуретичної терапії як основного інструменту для зменшення виразності симптомів даної патології. В межах Х науково-практичної конференції Всеукраїнської асоціації фахівців із серцевої недостатності (27‑28 травня 2020 року) про сучасні стандарти лікування діуретиками в таких пацієнтів із коморбідними станами розповів завідувач кафедри нефрології та нирковозамісної терапії Національної медичної академії післядипломної освіти імені П.Л. Шупика (м. Київ), д. мед. н., професор Дмитро Дмитрович Іванов....

10.10.2020 Терапія та сімейна медицина Життя по хвилинах: що слід знати про ЗЗК?

Типові симптоми запальних захворювань кишечнику (ЗЗК) – біль у животі, рідкі випорожнення з домішками крові, частота котрих може сягати десятків разів на добу. Пацієнтів також можуть непокоїти значне підвищення температури тіла, схуднення, анемія. Прояви ЗЗК обмежують хворих у виборі роботи, можуть негативно впливати на особисте життя й повсякденну активність, як-от пересування громадським транспортом, подорожі тощо. Факторами ризику ЗЗК є генетична схильність, прийом медикаментів певних класів (антибіотики, НПЗП), інфекції (вірусні, бактеріальні), епідемічний паротит у віці до 2 років у анамнезі, дієта з низьким умістом харчових волокон. Найчастіше ЗЗК розвиваються в молодих пацієнтів (віком від 15 до 30 років)....

02.10.2020 Терапія та сімейна медицина Приховані та наявні прояви залізодефіцитної анемії в щоденній практиці лікаря

За даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), близько 10% мешканців Європейського регіону та 30% світової популяції мають анемію. Сьогодні на залізодефіцитну анемію (ЗДА) страждають 1,62 млрд осіб, що становить 24,8% населення світу. Дефіцит заліза спричиняє низку негативних наслідків, тому вчасна діагностика й адекватна корекція цього порушення набувають важливого значення....

24.09.2020 Терапія та сімейна медицина Проблема антибіотикорезистентності: клінічні аспекти, шляхи вирішення

Стійкість до антибіотиків є природним явищем, однак неправильне їх використання прискорює цей процес, а наслідком є триваліші госпіталізації, зростання медичних витрат і випадків смерті (Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ), 2020). Генеральний директор ВООЗ Tedros Adhanom Ghebreyesus (2019) відзначає, що стійкість до протимікробних препаратів є одним з найсерйозніших ризиків для здоров’я в наш час і загрожує звести нанівець віковий прогрес у медицині. Американський центр з контролю та профілактики захворювань (The Centers for Disease Control and Prevention, CDC) зазначає, що в США стійкі до антибіотиків бактерії та грибки спричиняють понад 2,8 млн інфекцій, а також 35 000 смертей щороку, а це означає, що в середньому кожні 11 с хтось отримує антибіотикорезистентну інфекцію та кожні 15 хв хтось помирає (CDC, 2019)....