Амлодипин-здоровье

«Est rerum omnium magister usus» (Опыт — всему учитель)

Обязательное вступление

Артериальная гипертензия (АГ) в настоящее время является одним из самых распространенных хронических заболеваний человека. В большинстве случаев диагностируется гипертоническая болезнь (ГБ) или эссенциальная артериальная гипертензия. Согласно статистике министерства здравоохранения Украины, около 15% взрослого населения страдают гипертонической болезнью.

По современным представлениям лечение АГ должно приводить не только к снижению АД, но и к торможению поражений органов-мишеней, предотвращению развития осложнений, снижению смертности больных и улучшению качества жизни. При этом лечение должно проводиться длительно и вызывать минимальное число побочных эффектов [1,2]. Такие высокие требования к антигипертензивной терапии стимулируют поиски новых путей к ее дальнейшему совершенствованию.

Согласно рекомендации экспертов ВОЗ и Международного общества гипертензии, антагонисты кальция (АК) относятся к препаратам первой линии антигипертензивных средств.

Получены данные о возможности замедления прогрессирования сосудистой деменции, связанной с возрастом, а также атеросклеротических поражений коронарных, сонных, периферических артерий при лечении больных АГ антагонистами кальция.

«Конфликт» поколений

Несмотря на множество дискуссий о месте короткодействующих АК (нифедипин, верапамил, дилтиазем — АК І поколения) в лечении АГ, представители данной группы, обладающие длительным действием (АК ІІ и ІІІ поколения: амлодипин, лацидипин, фелодипин, нитрендипин, риодипин), остаются в настоящее время одними из наиболее эффективных лекарственных препаратов.

Они характеризуются более высокой степенью избирательного влияния на сосуды (в 80 раз больше, чем на сердце). Вследствие этого их отрицательный инотропный эффект незначительно выражен или совсем отсутствует, что позволяет применять эти препараты у больных с признаками левожелудочковой недостаточности (Г. Бертрам, Катцунг, 1998).

Обладают более мощным сосудорасширяющим действием, чем препараты I поколения, и меньшим числом побочных эффектов, в частности риска развития рефлекторной тахикардии и учащения приступов тахикардии, что свойственно, например, нифедипину.

Амлодипин — представитель группы АК (дигидропиридинового ряда) ІІІ поколения. Он характеризуется фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами, принципиально отличающими его от других АК [1,2].

Амлодипин — препарат с мягким началом действия и постепенным развитием антигипертензивного эффекта, который длится свыше 24 часов, что дает возможность надежно контролировать артериальное давление в течение суток и избежать развития ночного и утреннего пика. Кроме того, благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту амлодипин не вызывает рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы (компенсаторная тахикардия) в отличие от АК I поколения.

За счет продолжительного действия для достижения оптимального эффекта достаточно одного приема препарата в день, что обеспечивает в условиях постоянного применения препарата высокий уровень комплайентности (приверженности к лечению).

Амлодипин — здравствуй, племя, молодое, незнакомое

Основными фармакологическими эффектами амлодипина являются: антигипертензивный и антиангинальный.

Помимо последних, амлодипину присущ целый ряд дополнительных фармакологических эффектов, выгодно отличающих его от других АК и направленных на протекцию органов-мишеней гипертонической болезни (сердце, почки, мозг) [1,2]:

• уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка;
• тормозит агрегацию тромбоцитов;
• проявляет антисклеротический эффект;
• обладает кардиопротективным действием при ИБС;
• не влияет на ЧСС;
• увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез, а также ингибирует пролиферацию мезангинальных клеток без влияния на синтез белка, оказывая таким образом нефропротекторное действие;
• проявляет вазопротективное действие за счет усиления образования NO-синтазы;
• в отличие от дигидропиридиновых АК I поколения амлодипин не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему;
• не влияет на обмен веществ, что позволяет использовать его у больных подагрой;
• нормализует инсулиновый ответ на провокацию глюкозой у инсулинрезистентных больных с гипертонией, не ухудшает функцию почек и не влияет на микроглобулинурию, в связи с чем считается безопасным антигипертензивным препаратом для пациентов с диабетом.

Благодаря вышеперечисленным эффектам применение амлодипина позволит избежать развития таких опасных для жизни пациента осложнений ГБ, как атеросклероз, ишемические поражения почек, сердца, мозга, а также их осложнений инсультов и инфарктов.

Сравнение фармакологических эффектов амлодипина и других, наиболее известных АК, представлено в таблице.

Таким образом, можно суммировать:

• благодаря постепенному началу действия и пролонгированному эффекту амлодипин в отличие от нифедипина не вызывает рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы (компенсаторная тахикардия, нарушение ритма сердца, покраснение лица);
• благодаря постоянной концентрации в крови в течение суток применение амлодипина в отличие от короткодействующих АК позволяет избежать суточных колебаний АД (в частности ночного и утреннего пика), что приводит к уменьшению приступов стенокардии, частоты развития инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности, а также улучшению качества жизни пациентов;
• благодаря высокой избирательности действия к сосудам амлодипин в отличие от верапамила и дилтиазема не вызывает отрицательного ино-, дромо- и хронотропного эффекта;
• выгодные фармакокинетические параметры амлодипина позволяют принимать его 1 раз в день, что обеспечивает высокий уровень комплайентности в отличие от верапамила (3-4 раза в сутки), дилтиазема (3 раза в сутки) и неретардных форм нифедипина (3-4 раза в сутки) (рис. 1);
• амлодипин является препаратом выбора для лечения артериальной гипертензии у пожилых больных с сопутствующими стенокардией, предсердной тахикардией, мерцательной аритмией, сахарным диабетом с протеинурией, мигренью, заболеваниями периферических сосудов, ожирением, хроническими обструктивными заболеваниями легких и ревматоидным артритом.

Таким образом, амлодипин — лидер среди антагонистов кальция по фармакологической эффективности и безопасности, которые являются ведущими критериями выбора врача при назначении лекарственного препарата (рис. 2). Об этом свидетельствует мировая практика применения амлодипина. Так, продажи оригинального препарата Норваск производства Pfizer в 2000 году составили 3,846 миллионов долларов и заняли второе место после гипохолестеринемического препарата Липитор (Contract Pharma. Top companies Report. — Juli/August. — 2003. — Vol. 5. — № 6. — Р. 40).

Перспективы в Украине

Ассортимент существующих в настоящее время на рынке Украины препаратов амлодипина представлен преимущественно препаратами импортного производства. Появление более доступных в ценовом отношении препаратов — генериков (копий) на основе амлодипина — важный фактор катализа процесса перехода от короткодействующих АК к АК III поколения.

Амлодипин-ЗТ производства фармацевтической компании «Здоровье» — стал первым украинским амлодипином. Сочетание высокой фармакологической эффективности и цены позволяет надеяться на то, что врач получит возможность более широко использовать в своей практической работе препарат Амлодипин-ЗТ.

Выводы

1. Амлодипин — антигипертензивный препарат из группы антагонистов кальция III поколения, который выгодно отличается фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами от антагонистов кальция I поколения.
2. Длительная антигипертензивная терапия амлодипином приводит к уменьшению поражения органов-мишеней гипертонической болезни, поскольку он обладает нефропротекторными, антиатерогенными, вазопротекторными и кардиопротекторными свойствами.
3. Амлодипин-ЗТ — первый отечественный генерический препарат амлодипина, сочетающий в себе свойства эффективного и доступного по цене лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии.

Литература

1. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств.- 2-е изд., перераб. и доп. М.: Изд-во БИНОМ — Спб.: Невский диалект, 2002, 926 с.
2. Белоусов Ю.Б., Грацианская А.Н. Клиническая фармакология амлодипина (норваска). М.: «Универсум Паблишинг», 1998, 47 с.
3. Регистр лекарственных средств России. Изд. 6-е, М.: РЛС-2000, 1998, 1072 с.
4. Компендиум 1999/2000 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н.Коваленко, А.П.Викторова. К.: МОРИОН, 1999, 1200 с.