Внутриглазной путь введения комплексов хлорамфеникола с сульфобутиловым эфир-β-циклодекстрином: увеличенное время воздействия и повышенная биодоступность в конъюнктивальном мешке
Обычные глазные капли с хлорамфениколом широко используются в качестве противоинфекционных препаратов при остром бактериальном конъюнктивите. Однако терапевтический эффект ограничен недостаточной концентрацией препарата в конъюнктивальном мешке.
Цель этого исследования заключалась в разработке новых глазных капель с биодоступностью, увеличенной путем повышения растворимости и уменьшения прохождения через роговицу.
Методы. Хлорамфеникол (CHL) объединялся с сульфобутиловым эфир-β-циклодекстрином (SBE‑β-CD) методом лиофильной сушки. Глазные капли, содержащие комплексы CHL/SBE‑β-CD, изготовляли и оценивали в рамках исследований in vitro и in vivo.
Выводы. Образование включения CHL/SBE‑β-CD было подтверждено методами дифракционного рентгеновского анализа, ядерно-магнитного резонанса и электронной микрофотографии. Растворимость CHL в воде была значительно увеличена, и проникновение лекарственного средства через роговицу после введения было ингибировано. Для соединения CHL/SBE‑β-CD было характерно пролонгированное высвобождение. Кинетическое исследование элиминации слезной жидкости показало, что глазные капли CHL/SBE‑β-CD имели более длительное время воздействия и значительно увеличивали концентрацию хлорамфеникола в конъюнктивальном мешке. Кроме того, было показано, что глазные капли CHL/SBE‑β-CD не имеют раздражающего действия.
Выводы. Включения SBE‑β-CD представляют собой альтернативную стратегию введения в конъюнктивальный мешок плохо растворимых в воде препаратов.
Xu Y, et al. Chloramphenicol/sulfobutyl ether-β-cyclodextrin complexes in an ophthalmic delivery system: prolonged residence time and enhanced bioavailability in the conjunctival sac. Expert Opin Drug Deliv. 2019.
Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 13-14 (458-459), липень 2019 р.
НОВИНИ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина
Дослідження, проведене в Гетеборзькому університеті у Швеції, показало, що у 7 із 10 пацієнтів із синдромом подразненого кишечника (СПК) симптоми значно зменшилися після корекції дієти, порівнюючи з тими, які застосовували ліки. Робота опублікована в журналі The Lancet Gastroenterology & Hepatology. У дослідженні порівнювали три методи лікування: два дієтичні та один, що ґрунтується на застосуванні ліків. Учасниками були дорослі пацієнти з важкими або помірними симптомами СПК....